Introducció
Tetrandrinaés un alcaloide natural de bisbenzilisoquinolina aïllat de l'arrel deStephania tetrandra(també coneguda com a Han Fang Ji), una planta àmpliament referenciada a la farmacopea xinesa pels seus usos tradicionals com a agent analgèsic, diürètic i antihipertensiu.[1][4]. Identificat per primera vegada el 1928, aquest compost bioactiu ha estat objecte d'una àmplia investigació farmacològica a causa del seu potencial terapèutic multifacètic.[4].
Com a bloquejador dels canals de calci ben-caracteritzat, la tetrandrina presenta un ampli espectre d'activitats biològiques, com ara efectes anti-inflamatoris, immunosupressors, anti{-fibròtics i anti-tumorals.[1][2][4]. S'ha investigat en entorns clínics per a condicions que van des de la silicosi i la hipertensió fins al càncer de pulmó, demostrant una eficàcia prometedora sense toxicitat significativa.[4]. La nostra tetrandrina d'alta-puresa s'ofereix com a reactiu-de recerca per a investigacions farmacològiques i biomèdiques avançades.
Paràmetres físics i químics
| Paràmetre | Especificació / Valor | Notes / Referència |
|---|---|---|
| Estat físic | Sòlid | Pols cristal·lí |
| Color | De blanc a blanc-; blanc-groc | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 98,0% | |
| Punt de fusió | 217,5 – 223 graus | La literatura varia |
| Fórmula molecular | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Pes molecular | 622,75 – 622,76 g/mol | |
| Rotació òptica | Dades específiques de rotació disponibles a petició | |
| Solubilitat | Soluble en dissolvents orgànics; contacteu amb l'equip tècnic per obtenir dades específiques de solubilitat | |
| Absorció UV (MeOH) | λmàx 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Condicions d'emmagatzematge | 2-8 graus, protegit de la llum | |
| Clau InChI | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Mecanisme d'Acció
La tetrandrina exerceix els seus diversos efectes farmacològics a través de múltiples mecanismes moleculars interconnectats, amb el seu paper com abloquejador dels canals de calcisent el més àmpliament caracteritzat.
1. Antagonisme dels canals de calci[1][4]
- Bloqueja els canals de calci controlats per voltatge-(tipus L-, tipus T-, tipus N-) a les cèl·lules vasculars, cardíaques i suprarenals
- Inhibeix la contracció vascular, induint vasodilatació i efectes antihipertensius
- Contribueix a les propietats antiarítmiques mitjançant la inhibició del canal de calci cardíac
2. Accions anti-inflamatòries i immunosupressores[1][4]
- Inhibeix l'alliberament d'òxid nítric (NO) i l'expressió iNOS
- Modula la producció de citocines inflamatòries
- Suprimeix la generació de prostaglandines i leucotriens
- L'eficàcia subjacent en condicions inflamatòries com l'artritis reumatoide i la silicosi
3. Mecanismes anti-tumorals[2][4]
- Indueix l'apoptosi mitjançant l'activació de la caspasa
- Activa l'autofàgia i l'aturada del cicle cel·lular a les cèl·lules canceroses
- Suprimeix la migració, la invasió i la proliferació de cèl·lules canceroses
- Inverteix la resistència a múltiples fàrmacs mitjançant la inhibició de la glicoproteïna P-
- Actiu contra els models de càncer de pulmó, mama, còlon, fetge i altres
- Mostra citotoxicitat selectiva (IC₅₀ més alta en cèl·lules no-canceroses que en cèl·lules cancerígenes)[3]
4. Efectes anti-fibròtics i protectors d'òrgans-[1][4]
- Remodela el teixit cardíac hipertrofiat
- Inhibeix l'angiogènesi
- Prevé la fibrosi en models de silicosi i cirrosi hepàtica
5. Activitats complementàries
- Interacciona amb -receptors adrenèrgics i muscarínics
- Exhibeix antiviral (Ebola), antibacterià (M. tuberculosi), antifúngic (C. albicans), i activitat antimalàrica[4]
Avantatges i avantatges clau
- Perfil farmacològic multi-objectiu:Mostra un ampli espectre de bioactivitats, com ara el bloqueig dels canals de calci, efectes anti-inflamatoris, immunosupressors, anti-tumorals, anti-fibròtics i antimicrobians, el que la converteix en una eina de recerca versàtil.[1][2][4].
- Eficàcia clínicament validada:S'ha provat en assaigs clínics i s'ha trobat efectiu contra la silicosi, la hipertensió, la inflamació i el càncer de pulmó sense toxicitat significativa.[4].
- Ben{0}}Mecanisme d'acció caracteritzat:Una investigació àmplia ha dilucidat les seves interaccions moleculars amb els canals de calci, els receptors i les vies de senyalització, proporcionant una base sòlida per a una investigació posterior.[1][4].
- Citotoxicitat selectiva:Demostra valors d'IC₅₀ significativament més alts per a cèl·lules no-canceroses en comparació amb les línies cel·lulars cancerígenes, cosa que suggereix un potencial com a agent quimiopreventiu amb selectivitat favorable.[3].
- Àmplia aplicabilitat de recerca:Rellevant per a múltiples dominis de recerca, com ara oncologia, farmacologia cardiovascular, immunologia, malalties infeccioses i investigació de la fibrosi[2][4].
- Alta puresa i consistència:S'ofereix amb una puresa superior o igual al 98,0% amb dades analítiques completes, que garanteixen resultats experimentals reproduïbles.
Aplicacions primàries
| Àmbit de recerca | Exemples d'aplicació | Mecanisme / Justificació |
|---|---|---|
| Investigació Oncològica | Càncer de pulmó, càncer de mama, càncer de còlon, càncer de pròstata, estudis de càncer de fetge; recerca en quimioprevenció; Estudis de reversió de la resistència a múltiples fàrmacs | Indueix apoptosi, autofàgia i aturada del cicle cel·lular; inhibeix la proliferació, la migració i la invasió[2][3] |
| Farmacologia Cardiovascular | models d'hipertensió; estudis antiarítmics; investigació de la funció vascular | bloqueig dels canals de calci; vasodilatació; inhibició dels canals de calci tipus L- i T-[1] |
| Inflamació i Immunologia | Models d'artritis reumatoide; investigació de malalties inflamatòries; Estudis de regulació de citocines | Inhibeix la producció de NO; modula la generació de prostaglandines/leucotriens; efectes de citocines anti-inflamatoris[1][4] |
| Investigació de la fibrosi | Models de silicosi; estudis de cirrosi hepàtica; investigació de la fibrosi pulmonar | Accions anti-fibrogèniques; efectes de remodelació dels teixits; inhibició de l'angiogènesi[1][4] |
| Recerca de Malalties Infeccioses | estudis del virus de l'Ebola; investigació de la tuberculosi; models de malària i candidiasi | Activitat directa antimicrobiana/antiviral; modulació de les vies de la cèl·lula hoste[4] |
| Recerca neurològica | Estudis de canals de calci en cèl·lules neuronals; Models de malalties neurodegeneratives | bloqueig del canal de calci de tipus N-; modulació de la senyalització del calci neuronal[1] |
| Estudis farmacocinètics | Investigació sobre distribució, metabolisme i biodisponibilitat de fàrmacs; desenvolupament de la formulació | Avaluació de la unió a proteïnes plasmàtiques (2-5% fracció no unida); partició d'eritròcits; atrapament lisosomal |
Preguntes freqüents: Preguntes freqüents
P: La tetrandrina és segura per a ús humà?
R: La tetrandrina només està pensada per a ús en recerca i no està aprovada per al consum humà com a medicament o suplement. En entorns de recerca clínica, s'ha provat i s'ha trobat eficaç contra la silicosi, la hipertensió, la inflamació i el càncer de pulmó sense toxicitat significativa. No obstant això, l'administració crònica en estudis amb animals ha demostrat un potencial de necrosi hepàtica a dosis altes (LD₅₀ (ratolí, ip) 41,3 mg/kg).
P: Quina diferència hi ha entre Tetrandrine i Fangchinoline?
R: Tots dos són alcaloides de bisbenzilisoquinolina que es troben a Stephania tetrandra. La tetrandrina i la fangchinolina són anàlegs estructurals amb perfils farmacològics similars però diferents. Presenten diferències en les propietats farmacocinètiques, inclosa la unió a proteïnes plasmàtiques i la captació cel·lular.
Actuar ara
Avança les teves investigacions farmacològiques amb la nostra -puresa altaTetrandrina en pols.
Poseu-vos en contacte amb el nostre equip tècnic de vendes avui per:
- Sol·liciteu una mostra per a l'avaluació de la vostra investigació i el desenvolupament del mètode.
- Rebeu una cotització competitiva per a R+D, a escala pilot-o quantitats a granel.
Obteniu documentació completa, inclòs el certificat d'anàlisi (CoA) i la fitxa de dades de seguretat (SDS).
Si us plau, poseu-vos en contacte amb nosaltres aella.zhang@huilinbio-tech.com.
Referències
- Kwan, CY i Achike, FI (2002). Tetrandrina i alcaloides de bis-benzilisoquinolina relacionats d'herbes medicinals: efectes cardiovasculars i mecanismes d'acció.Acta farmacològica sínica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X. i Zeng, N. (2020). Tetrandrina: una revisió dels seus potencials anticancerígens, entorns clínics, farmacocinètica i sistemes de lliurament de fàrmacs.Revista de Farmàcia i Farmacologia, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrina: un nou agent quimiopreventiu. Becari UNTHSC.
- Bhagya, N. i Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrina: una molècula de gran bioactivitat.Fitoquímica, 125, 5-13.
Exempció de responsabilitat:Aquesta informació del producte està destinada a l'ús d'empresa--empresa (B2B) per part de professionals i institucions de recerca qualificats. Les declaracions contingudes aquí es basen en la literatura científica actual i la documentació del proveïdor i es proporcionen només amb finalitats informatives. Aquest producte només és per a ús d'investigació. No per al consum humà, ús diagnòstic o aplicació terapèutica. És responsabilitat exclusiva del comprador garantir el compliment de totes les normatives locals, nacionals i internacionals aplicables per a l'ús de la investigació. Les especificacions estan subjectes a canvis sense previ avís; sol·liciteu sempre l'últim certificat d'anàlisi abans de fer la comanda.
Etiquetes populars: tetrandrina en pols, Xina, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, natural, d'alta qualitat, en estoc, a la venda
