Introducció
Sclareolide és una lactona sesquiterpènica natural derivada de la plantaSalvia sclarea(sàlvia). Com a compost orgànic bicíclic, ha cridat una atenció important a múltiples indústries per les seves diverses activitats biològiques i un excel·lent perfil de seguretat.
A la indústria del sabor i les fragàncies, Sclareolide és apreciat per la seva característica aroma afustada, semblant a l'ambre-i el tabac-, amb subtils notes de molsa i cedre . S'utilitza àmpliament com a agent aromatitzant (FEMA 3794) en productes de forn, begudes, productes lactis i aplicacions salades, així com un ingredient de fragància en perfumeria fina i productes de cura personal.[3].
Més enllà de les seves aplicacions sensorials, investigacions científiques recents han revelat el notable potencial farmacològic de Sclareolide. Els estudis demostren la seva eficàcia com a agent antifúngic contraCryptococcus neoformans, un agent antiviral contra el virus de l'Ebola, un compost anti-inflamatori que inhibeix la producció d'òxid nítric i un quimiosensibilitzant que millora l'eficàcia de la gemcitabina a les cèl·lules del càncer de pàncrees[1]. Sobretot, un assaig clínic de 2025 va confirmar que un protector solar que conté Sclareolide i niacinamida prevé significativament la hiperpigmentació post-inflamatòria (PIH) a la pell de color, donant suport al seu ús en formulacions dermatològiques avançades.[2].
Paràmetres físics i químics
| Paràmetre | Especificació / Valor | Notes / Referència |
|---|---|---|
| Estat físic (20 graus) | Sòlid | Pols cristal·lí |
| Color | De blanc a-blanquec | |
| Puresa (GC) | Superior o igual al 98% | |
| Punt de fusió | 120-126 graus | Literatura: 124-127 graus |
| Punt d'ebullició | 341,9 graus (estimat) | Càlcul EPI Suite |
| Punt d'inflamació | >93°C (>200 graus F) | Copa tancada |
| Registre KOW (Octanol-Aigua) | 3.86 | Càlcul EPI Suite |
| Solubilitat en aigua | 11,99 mg/L (estimat) | Càlcul EPI Suite |
| Pressió de vapor | 0,0000159 mm Hg a 20 graus | Càlcul EPI Suite |
| Rotació òptica | +43.0 grau a +51.0 grau (c=2, CHCl₃) | |
| Espectres UV | Sense absorbància 290-700 nm | Coeficient d'absorció molar<1000 L·mol⁻¹·cm⁻¹ |
| Solubilitat | Soluble en dissolvents orgànics; insoluble en aigua | |
| Condicions d'emmagatzematge | -20 graus sota nitrogen | Emmagatzematge-a llarg termini |
| Vida útil | 1460 dies (4 anys) | Sota l'emmagatzematge recomanat |
Mecanisme d'Acció
Sclareolide exerceix els seus diversos efectes biològics mitjançant múltiples mecanismes moleculars, cosa que reflecteix el seu potencial com a compost bioactiu multi-funcional.
1. Mecanisme antifúngic[1]
En contraCryptococcus neoformans, Sclareolide (MIC=16 µg/mL) actua mitjançant:
- Alteració de la integritat de la membrana:Els assajos d'acumulació de iodur de propidi mostren una reducció significativa de la integritat de la membrana (6,62 ± 0,18% després del tractament)
- Inducció de l'estrès oxidatiu:Augmenta significativament la producció d'espècies reactives d'oxigen (ROS).
- Disfunció mitocondrial:Redueix el potencial de membrana mitocondrial (MMP), cosa que indica danys mitocondrials
- Mort cel·lular no-apoptòtica:No indueix apoptosi-depenent de la caspasa
2. Mecanisme de regulació anti-inflamatori i pigment-[2]
En aplicacions dermatològiques, Sclareolide funciona mitjançant:
- Inhibició dels mediadors pro-inflamatoris:Suprimeix la biosíntesi de PGE₂ i IL-1
- Reducció d'òxid nítric:Inhibeix la producció de NO a les cèl·lules BV-2 estimulades amb LPS- (IC₅₀=20.3 μM)
- Inhibició de la melanina:Modula l'expressió gènica associada a PIH- i redueix la síntesi de melanina en melanòcits i pell humana ex vivo
- Activitat antioxidant:Redueix les vies de l'estrès oxidatiu que estimulen l'activitat dels melanòcits
3. Activitat antiviral
Sclareolide actua com un inhibidor de l'entrada del virus de l'Ebola, reduint la infecció de les cèl·lules HEK293T per un sistema de virus basat en VIH-pseudotipat amb glicoproteïna del virus de l'Ebola (EC₅₀=8 μM).
4. Efectes anticancerígens i quimiosensibilitzants
A les cèl·lules de càncer de pàncrees resistents a la gemcitabina- (PANC-1 i AsPC-1), Sclareolide (5-20 μM) millora la mort cel·lular induïda per la gemcitabina, cosa que suggereix un potencial com a agent quimiosensibilitzant.
5. Activitat antifúngica contra fitopatògens
Sclareolide inhibeix el creixement micelial en diversos fongs fitopatògens a 100 ug/mL:Fusarium coeruleum (67.14%), Fusarium graminearum (46.22%), Curvularia lunata (27.04%), Botrytis cinerea(33,93%), iAlternaria brassicae (32.48%) .
Avantatges i avantatges clau
- Bioactivitat multi-funcional:Exhibeix activitats antifúngiques, anti{0}}inflamatòries, antivirals, anticancerígenes i reguladores-de pigments, la qual cosa la converteix en una eina de recerca versàtil i un ingredient funcional[1][2].
- Eficàcia dermatològica clínicament validada:Un assaig clínic aleatori de 2025 va demostrar que un protector solar que conté Sclareolide prevé significativament la hiperpigmentació post-inflamatòria, amb una pell protegida que mostra una millora del grau +5.96 ΔITA versus -9,88 grau ΔITA a la pell no protegida (protecció neta ~ 16 graus ITA, p < 10.00.00).[2].
- Excel·lent perfil de seguretat:L'avaluació de seguretat del RIFM no confirma cap preocupació per la genotoxicitat; El JECFA va concloure que "no hi ha cap problema de seguretat als nivells actuals d'ingesta" com a agent aromatitzant; no s'ha observat cap toxicitatGalleria mellonellaa 128 µg/ml[1][3].
- Propietats sensorials superiors:Ofereix una aroma característica de llenya, -semblant a l'ambre gris- i el tabac- amb matisos de molsa i cedre, apreciada en fragàncies fines i formulacions de sabor .
- Acceptació normativa:Aprovat com a agent aromatitzant (FEMA 3794) amb nivells d'ús establerts en múltiples categories d'aliments; llistat a les substàncies aromatitzants de la UE (FL núm.. 16.055).
- Alta puresa i estabilitat:Disponible amb una puresa superior o igual al 98% amb estereoquímica definida (configuració 3aR) i una estabilitat excel·lent sota les condicions d'emmagatzematge recomanades.
Aplicacions primàries
| Indústria / Sector | Exemples d'aplicació | Rol funcional i benefici |
|---|---|---|
| Cura de la pell i cosmètica | Sèrums anti-envelliment, cremes il·luminadores, filtres solars, formulacions post-procediment | Prevé la hiperpigmentació post-inflamatòria; redueix la inflamació i l'estrès oxidatiu; inhibeix la síntesi de melanina[2] |
| Indústria del sabor | Pastisseria, làctics, begudes, sabors salats, rebosteria | Aporta notes llenyoses, ambre gris i tabac; FEMA 3794 aprovat a nivells típics (1-3 mg/kg) |
| Indústria de les fragàncies | Perfums fins, productes per a la cura personal, fragàncies per a la llar | Proporciona notes de fons llenyoses-molseses distintives amb una tenacitat excel·lent[3] |
| Recerca Farmacèutica | desenvolupament de fàrmacs antifúngics; investigació antiviral; investigació del càncer | Agent d'investigació per a la criptococosi; inhibidor d'entrada del virus de l'Ebola; quimiosensibilitzant per al càncer de pàncrees[1] |
| Recerca Agrària | Estudis de protecció de cultius; desenvolupament d'agents antifúngics | Inhibeix els fongs fitopatògens que afecten els cultius |
| Recerca anti-inflamatòria | Models d'inflamació; Estudis de regulació de citocines | Inhibeix la producció de NO i la síntesi de mediadors pro-inflamatoris[2] |
Nivells d'ús típics (indústria del sabor):
- Productes al forn: 2,0-3,0 mg/kg
- Lactis congelats: 1,0-3,0 mg/kg
- Caramels suaus: 1,0-3,0 mg/kg
- Refrescos: 1,0-5,0 mg/kg
- Productes carnis: 1,0-4,0 mg/kg
- Entrepans: 2,0-4,0 mg/kg
Referència de formulació i manipulació
Orientació de solubilitat:L'esclareolida és insoluble en aigua però soluble en dissolvents orgànics com l'etanol, el DMSO i el cloroform. Per a les formulacions cosmètiques, pre-dissoldreu en la fase d'oli o en dissolvents compatibles abans de la incorporació[3].
Concentracions típiques de recerca:
Estudis antifúngics: 16-128 µg/mL (MIC: 16 µg/mL contraC. neoformans) [1]
Estudis anti-inflamatoris: 5-20 µM (IC₅₀ per a la inhibició de NO: 20,3 µM)
Estudis antivirals: EC₅₀=8 μM contra pseudovirus de l'Ebola
Aplicacions dermatològiques: tal com es formula en productes de protecció solar (0,1-1% rang típic)[2]
Emmagatzematge de solucions:Prepareu solucions noves sempre que sigui possible. Per a les solucions d'estoc en DMSO o etanol, feu una part alícuota i emmagatzemeu-la a -20 graus protegit de la llum. Eviteu cicles de congelació-descongelació repetits.
Precaucions de manipulació:Utilitzar amb una ventilació adequada. Utilitzeu equips de protecció individual adequats (guants, ulleres de seguretat). No classificat com a material perillós per al transport. Consulteu la fitxa de dades de seguretat (FDS) per obtenir informació completa sobre la manipulació i les emergències.
Compatibilitat de la formulació:Compatible amb ingredients cosmètics comuns com la niacinamida (mostrada com a sinèrgica en l'estudi clínic), emol·lients, emulsionants i filtres de protecció solar[2].
Preguntes freqüents: Preguntes freqüents
P: Quin és el perfil d'olor de Sclareolide?
R: Sclareolide té un aroma característic a llenyesa, semblant a l'ambre-i el tabac-, amb subtils notes de molsa, cedre i almesc. A una concentració de l'1%, presenta fortes característiques aromàtiques llenyoses i molses.
P: Sclareolide és segur per a la cura de la pell?
A: Sí. Un assaig clínic de 2025 va demostrar una excel·lent tolerabilitat sense esdeveniments adversos reportats en els participants que utilitzaven un protector solar que contenia Sclareolide.[2]. L'avaluació de seguretat de RIFM confirma la seva seguretat per al seu ús en aplicacions de cosmètics i fragàncies[3].
P: Quina diferència hi ha entre Sclareolide i Sclareol?
R: Sclareolide és el derivat de la lactona de Sclareol, format per oxidació. Tot i que tots dos són diterpens de la sàlvia esclarea, Sclareolide presenta una estabilitat millorada i diferents activitats biològiques, incloses propietats anti-antiinflamatòries i antifúngiques més potents.
P: Com s'ha d'emmagatzemar la pols de Sclareolide per a una estabilitat-a llarg termini?
R: Per a una vida útil màxima (fins a 4 anys), emmagatzemeu la pols de Sclareolide a -20 graus sota atmosfera de nitrogen, protegit de la llum i la humitat. Mantingueu el recipient ben tancat quan no s'utilitzi.
P: Sclareolide té alguna interacció farmacològica coneguda?
R: S'ha demostrat que l'esclareolida millora la mort cel·lular induïda per la gemcitabina{0}}en cèl·lules canceroses de pàncrees, cosa que suggereix efectes potencials quimiosensibilitzants. Tanmateix, no s'han informat interaccions significatives amb CYP450; Les prediccions d'ADMET indiquen que no és un-inhibidor dels principals enzims CYP.
P: Sclareolide és natural?
R: Sí, Sclareolide és un fitoquímic natural que es troba a la sàlvia esclarea (Salvia sclarea) i també està present en el tabac. El producte disponible comercialment és idèntic a la naturalesa-i pot derivar de fonts naturals o produir sintèticament .
P: Quines són les principals aprovacions reguladores de Sclareolide?
R: Sclareolide està aprovat com a agent aromatitzant amb el número FEMA 3794. Està inclòs a la base de dades d'aromes de la UE (FL núm.. 16.055) i ha estat avaluat pel JECFA, que va concloure que "no hi ha cap problema de seguretat als nivells actuals d'ingesta". RIFM ha completat una avaluació completa de seguretat dels ingredients de la fragància[3].
P: Es pot utilitzar Sclareolide en productes etiquetats "naturals"?
R: Les definicions normatives varien segons la regió. L'esclareolida derivada de fonts naturals (per exemple, l'extracció de sàlvia esclarea) pot ser qualificada per a l'etiquetatge natural en algunes jurisdiccions. Si us plau, consulteu amb experts reguladors per al vostre mercat objectiu.
Actuar ara
Augmenteu els vostres projectes d'investigació farmacèutica, de cura de la pell o de sabor amb el nostreSclareolide en pols d'alta{0}puresa. Amb el suport d'un rigorós control de qualitat, una documentació analítica exhaustiva i un creixent conjunt d'evidències científiques que donen suport a les seves diverses bioactivitats, és l'opció de confiança per als innovadors de tot el món.
Poseu-vos en contacte amb el nostre equip tècnic de vendes avui per:
- Sol·liciteu una mostra per al desenvolupament i avaluació de la vostra formulació.
- Rebeu una cotització competitiva per a R+D, proves pilot-a escala o necessitats de producció a granel.
- Obteniu documentació completa, inclòs el certificat d'anàlisi (CoA) i la fitxa de dades de seguretat (SDS).
Si us plau, poseu-vos en contacte amb nosaltres aella.zhang@huilinbio-tech.com.
Referències
- Ganeshkumar, A., Lima, PMN d., Haribabu, J., et al. (2024). Sclareolide com a estratègia antifúngica contra Cryptococcus neoformans: revelant els seus mecanismes d'acció.Microorganismes, 12(11), 2324.
- Passeron, T., Piquero-Casals, J., Brown, A., et al. (2025). Un investigador-assaig aleatori i cec d'un protector solar d'ampli espectre-que conté sclareolide i niacinamida per a la prevenció de la hiperpigmentació post-inflamatòria a la pell de color.Dermatologia i Teràpia.
- Institut d'Investigació de Materials Fragències (RIFM). (2022). Avaluació de la seguretat dels ingredients de la fragància RIFM, esclaròlida, número de registre CAS 564-20-5.Toxicologia alimentària i química.
Exempció de responsabilitat:Aquesta informació del producte està destinada a l'ús d'empresa--empresa a empresa (B2B) per part de professionals qualificats de les indústries de la cosmètica, l'aroma i la investigació. Les declaracions contingudes aquí es basen en la literatura científica actual i la documentació del proveïdor i es proporcionen només amb finalitats informatives. Aquest producte només s'utilitza per a la investigació i la fabricació. No per a ús directe del consumidor. És responsabilitat exclusiva del fabricant del producte acabat garantir el compliment de totes les normatives locals, nacionals i internacionals aplicables. Les especificacions estan subjectes a canvis sense previ avís; sol·liciteu sempre l'últim certificat d'anàlisi abans de fer la comanda.
Etiquetes populars: pols d'esclareolida, Xina, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, natural, d'alta qualitat, en estoc, a la venda
