Ketoconazol en pols

El ketoconazol és un derivat sintètic de l'imidazol amb una activitat antifúngica d'{0}}ampli espectre. Es va introduir per primera vegada com a agent antifúngic oral a principis de la dècada de 1980 i més tard es va desenvolupar com una formulació tòpica per al tractament de diverses afeccions de la pell. L'activitat d'-ampli espectre del ketoconazol es va informar a principis dels anys vuitanta. Tot i que el ketoconazol oral s'ha deixat d'utilitzar en gran mesura per problemes de seguretat, com ara l'hepatotoxicitat, la desregulació endocrina i les interaccions amb fàrmacs,El ketoconazol tòpic ha demostrat ser un tractament segur i eficaç per a les infeccions per fongs superficials ^[1].

En cosmètica, el ketoconazol és molt apreciat per les seves propietats multifuncionals. És clínicament eficaç per al tractament d'afeccions relacionades amb Malassezia-com la dermatitis seborreica (SD) i la pitiriasi versicolor (PV) amb una eficàcia reportada del 63-90% i del 71-89%, respectivament.^[1]. Més enllà dels seus efectes antifúngics, el ketoconazol presenta una sèrie de propietats auxiliars que el fan especialment adequat per a aplicacions cosmètiques, com araefectes antibacterians, anti-inflamatoris, sebostàtics (reductors-de sèu) i antiproliferatius.

Visió general de seguretat:

• Seguretat tòpica:El ketoconazol tòpic és generalment segur per a ús dermatològic. Una revisió sistemàtica de 40 estudis amb 4.566 pacients va concloure que la KTZ tòpica demostra una gran eficàcia clínica per a afeccions relacionades amb Malassezia-i, tot i que es pot produir dermatitis al·lèrgica de contacte, es tolera bé-^[1].
• Estat normatiu:El ketoconazol tòpic està aprovat per la -FDA per a la dermatitis seborreica, la pitiriasi versicolor, la candidiasi cutània i les infeccions per dermatòfits.
• Contraindicació:El ketoconazol oral està contraindicat pels riscos d'hepatotoxicitat; l'ús tòpic es considera segur i és l'única via aprovada per a aplicacions cosmètiques.

El ketoconazol exerceix els seus beneficis per a la pell a través de múltiples mecanismes diferents però complementaris, el que el converteix en un ingredient versàtil únic per a formulacions cosmètiques.

1. Activitat antifúngica – Inhibició de la biosíntesi de l'ergosterol

El ketoconazol exerceix el seu efecte antifúngic principal inhibint els enzims depenents del citocrom P450 dels fongs, concretament la lanosterol 14- -demetilasa (CYP51), un enzim clau en la via de la biosíntesi de l'ergosterol. L'ergosterol és un component estructural essencial de les membranes cel·lulars dels fongs. La inhibició d'aquest enzim altera la integritat de la membrana cel·lular, augmentant la permeabilitat de la membrana, la fuita del contingut cel·lular i, finalment, la inhibició del creixement dels fongs. Aquest mecanisme és particularment eficaç contra les espècies de Malassezia, els llevats implicats en la caspa, la dermatitis seborreica i la pitiriasi versicolor.^[1].

2. Activitat anti-inflamatòria

Més enllà de la seva acció antifúngica, el ketoconazol posseeix propietats anti-inflamatòries directes. Un estudi de 2012 publicat a laRevista de Dermatologia Investigativava demostrar que el ketoconazol actua com un activador AhR-Nrf2 en queratinòcits humans cultivats, implicant el receptor d'hidrocarburs aril (AhR) per activar el sistema redox Nrf2, que regula a la baixa de manera potent ja sigui induïda per citocines{-(independentment{{-}} induïda per citocines{-PA) Estrès oxidatiu (depenent de AhR).^[2]. L'anàlisi microscòpica confocal va revelar que KCZ va induir la translocació nuclear AhR, donant lloc a la regulació positiva de l'ARNm de CYP1A1 i l'expressió de proteïnes, i va activar activament la translocació nuclear de Nrf2 i l'expressió de quinona oxidoreductasa 1.^[2].

A més, un estudi de 2006 aFarmacologia Bioquímicava demostrar que el ketoconazol suprimeix la secreció de CCL27, CCL2 i CCL5 induïda per TNF- - i l'expressió d'ARNm en queratinòcits humans en paral·lel a la inhibició de l'activitat de NF{-κB, mentre que el fluconazol era ineficaç.^[3]. Aquests mecanismes contribueixen a la reducció de l'eritema, descamació i pruïja associats a la dermatitis seborreica i altres afeccions inflamatòries del cuir cabellut.

3. Activitat sebostàtica (reducció de-seu).

El ketoconazol ha demostrat propietats-reductores de sèu. Un estudi de De Pedrini et al. (1988) van trobar una disminució estadísticament significativa de la taxa de producció de sèu en pacients als quals se'ls va administrar una única dosi oral diària de ketoconazol, cosa que suggereix que el fàrmac es podria proposar com una alternativa útil en el tractament de l'acne i la seborrea.^[4]. Aquest efecte sebostàtic, combinat amb la capacitat d'inhibició del ketoconazolP. acnesl'activitat de la lipasa, afavoreix encara més la seva eficàcia en formulacions de pell amb tendència a l'acne{0}.

4. Estimulació del creixement del cabell

El ketoconazol ha sorgit com un tractament prometedor per a l'alopècia androgenètica (AGA). Una revisió sistemàtica de Fields et al. (2020) van avaluar el ketoconazol tòpic per al tractament de l'AGA. Els estudis murins van demostrar un augment significatiu de la proporció mitjana de creixement del cabell a l'àrea denuda en els grups de tractament amb ketoconazol en comparació amb els controls. Els estudis humans van informar d'un augment del diàmetre de l'eix del cabell després de l'ús de ketoconazol, i un estudi va informar d'un augment significatiu de l'índex pilar (percentatge de fase anagen × diàmetre) després del tractament. Els estudis també van demostrar una millora clínica de l'AGA basada en l'avaluació fotogràfica i l'avaluació subjectiva. El ketoconazol tòpic és una teràpia alternativa o alternativa prometedora en el tractament de l'AGA^[5].

Avantatges i avantatges funcionals

1. Salut del cuir cabellut i eficàcia anti-caspa

El ketoconazol és l'ingredient actiu-estàndard d'or per a les formulacions anti-caspa i anti-dermatitis seborreica. Una revisió sistemàtica de 40 estudis amb 4.566 pacients va concloure que la KTZ tòpica demostra una alta eficàcia clínica per a afeccions relacionades amb Malassezia-com la dermatitis seborreica (SD) i la pitiriasi versicolor (PV) amb una eficàcia reportada del 63-90% i del 71-89%, respectivament.^[1]. Un assaig aleatoritzat multicèntric (2002) va comparar el xampú de ketoconazol al 2% amb el xampú de zinc piritiona a l'1% en 343 subjectes amb caspa severa o dermatitis seborreica. Els resultats van demostrar que KET 2% va aconseguir una millora del 73% en la puntuació total de la gravetat de la caspa en comparació amb el 67% de ZPT 1% a la setmana 4 (p <0,02) i la taxa de recurrència va ser significativament menor després del tractament amb KET 2% que després del tractament ZPT 1% (p=0.004)^[6]. Aquesta eficàcia superior, combinada amb efectes secundaris mínims, estableix el ketoconazol com un ingredient molt eficaç i -ben tolerat per als productes per a la cura del cuir cabellut.

2. Control del sèu i gestió de l'acne

A través de la seva activitat sebostàtica, el ketoconazol ajuda a regular la producció excessiva de sèu, cosa que el fa valuós per a pells greixos i formulacions propenses a l'acne{0}}. Es va observar una disminució estadísticament significativa de la taxa de producció de sèu en pacients als quals es va administrar ketoconazol, cosa que suggereix la seva utilitat en el tractament de l'acne i la seborrea.^[4]. A més, el ketoconazol presenta propietats antibacterianes que afavoreixen encara més la seva aplicació en formulacions de pell amb tendència a l'acne{1}.

3. Efectes anti-inflamatoris i calmants

Mitjançant l'activació de la via AhR-Nrf2, el ketoconazol redueix directament la inflamació, l'eritema i la pruïja associats a la dermatitis seborreica i altres afeccions inflamatòries del cuir cabellut. La investigació ha demostrat que el ketoconazol inhibeix eficaçment les espècies oxidatives reactives (ROS) induïdes per TNF- - i BaP{- i la producció d'IL-8 en queratinòcits humans cultivats.^[2]. A més, el ketoconazol suprimeix la producció de quimiocines induïda per TNF- - mitjançant la inhibició de NF{-κB, contribuint encara més als seus efectes anti{-inflamatoris ^[3].

.4. Promoció del creixement del cabell

Una revisió sistemàtica va confirmar que els estudis humans van informar d'un augment del diàmetre de l'eix del cabell després de l'ús de ketoconazol, amb el ketoconazol tòpic identificat com una teràpia alternativa prometedora per a l'alopècia androgenètica (AGA).^[5]. Quan es formula en productes per a la cura del cabell (xampús, sèrums per al cuir cabellut, tractaments sense -), el ketoconazol pot donar suport a la densitat del cabell i millorar la proporció anagen-a-telogen. Els estudis murins han demostrat un augment significatiu de la proporció de creixement del cabell en comparació amb els controls ^[5].

1. Formulacions per a la cura del cuir cabellut

2. Formulacions per a la cura de la pell

3. Formulacions per al creixement del cabell

4. Pautes de formulació

• Ús recomanat:0,5%–2,0% en formulacions cosmètiques acabades. Per als xampús i els productes d'esbandida-, l'1-2% és estàndard. Per a aplicacions de deixar-aplicacions (sèrums, cremes), es recomanen concentracions més baixes (0,5-1%).
• Solubilitat:El ketoconazol és pràcticament insoluble en aigua, però soluble en etanol, propilenglicol i medis àcids. Per a les formulacions aquoses, pre-dissoleu en un sistema de cosolvent adequat (p. ex., barreges d'etanol/propilenglicol) o incorporeu-ho a un pH àcid (4,0-6,0) per millorar la solubilitat.
• Processament:Afegiu durant la fase d'emulsificació o mescla a temperatures inferiors als 60 graus. Per als xampús, incorporar a la fase de tensioactiu amb escalfament.
• Estabilitat del pH:Estabilitat òptima a pH 4,0–6,0. Eviteu condicions altament alcalines (pH > 7,5), que poden degradar l'actiu.
• Compatibilitat:Compatible amb la majoria de tensioactius aniònics, no iònics i anfòters utilitzats en xampús. Eviteu els agents oxidants forts. Les combinacions sinèrgiques amb piritiona de zinc, piroctona olamina o àcid salicílic són habituals en les formulacions anti-caspa.
• Consideracions normatives:El ketoconazol tòpic està aprovat-la FDA per a indicacions específiques. Per a ús cosmètic, vetllar pel compliment de la normativa local pel que fa al màxim permès

Estàs preparat per incorporar Ketoconazol en pols a la teva propera formulació per a la cura del cuir cabellut, l'-acne o el creixement del cabell?

Poseu-vos en contacte amb nosaltres avui per:

• Certificat d'anàlisi (COA) i full de dades de seguretat del material (MSDS)
• Opcions d'embalatge personalitzades
• Mostres gratuïtes per a proves

Si us plau, poseu-vos en contacte amb nosaltres aella.zhang@huilinbio-tech.com.

Referències

[1]Choi, FD, Juhasz, MLW i Mesinkovska, NA (2019).Ketoconazol tòpic: una revisió sistemàtica de les aplicacions dermatològiques actuals i desenvolupaments futurs. Journal of Dermatological Treatment, 30 (8), 760–771.

[2] Tsuji, G., Takahara, M., Uchi, H., et al. (2012). *Identificació del ketoconazol com a activador AhR-Nrf2 en queratinòcits humans cultivats: la base del seu efecte anti{-inflamatori*. Journal of Investigative Dermatology, 132(1), 59–68.

[3]Kanda, N. i Watanabe, S. (2006). *Efectes supresius dels antimicòtics sobre el factor de necrosi tumoral- -induït en la producció de CCL27, CCL2 i CCL5 en queratinòcits humans*. Farmacologia bioquímica, 72(4), 463–473.

[4]De Pedrini, P., Rapisarda, R., & Spanò, G. (1988).L'efecte del ketoconazol sobre la secreció de sèu en pacients que pateixen acne i seborrea. International Journal of Tissue Reactions, 10(2), 111–113. PMID: 2972661

[5]Fields, JR, Vonu, PM, Monir, RL i Schoch, JJ (2020).Ketoconazol tòpic per al tractament de l'alopècia androgenètica: una revisió sistemàtica. Teràpia dermatològica, 33(1), e13202.

[6]Piérard-Franchimont, C., et al. (2002).Un assaig aleatori multicèntric de xampús amb ketoconazol 2% i zinc piritiona 1% en caspa severa i dermatitis seborreica. Farmacologia de la pell i fisiologia aplicada de la pell, 15(6), 434–441.

Etiquetes populars: ketoconazol en pols, Xina, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, natural, d'alta qualitat, en estoc, a la venda