Descripció del producte
Picolinat de vanadiés un complex de coordinació de vanadi (IV) (ió vanadil) amb el lligand àcid picolínic. Aquest compost pertany a la classe d'agents que milloren la insulina-que s'han estudiat àmpliament per la seva notable capacitat per normalitzar els nivells de glucosa en sang tant en models animals amb diabetis tipus 1 com en tipus 2.[1].
Identificat per primera vegada el 1995 com un complex antidiabètic altament eficaç, el bis(picolinato)oxovanadium(IV) [VO(pic)₂] presenta el mode de coordinació VO(N₂O₂), que ha demostrat ser especialment eficaç en el tractament de la diabetis mellitus.[3]. A diferència de les sals de vanadi inorgàniques, el lligand picolinat millora la lipofilia, la biodisponibilitat i la potència mimètica de la insulina-del complex[1].
Més enllà de les seves propietats antidiabètiques ben-caracteritzades, el picolinat de vanadi ha atret un interès important en la investigació per les seves potencials activitats anti-tumorals i les seves interaccions úniques amb sistemes biològics, inclosos els glòbuls vermells i les proteïnes plasmàtiques.[2]. La seva estructura-perfil metal·locinètic depenent-la relació entre l'estructura química, la distribució dels teixits i l'eliminació de la sang-la converteix en una eina valuosa per entendre les accions biològiques del vanadi i per desenvolupar agents terapèutics millorats.[1].
Propietats físiques i químiques
| Paràmetre | Especificació / Valor | Notes / Referència |
|---|---|---|
| Estat físic | Sòlid | Pols cristal·lí |
| Color | Blau | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 98,0% | |
| Fórmula molecular | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| Pes molecular | 311,14 g/mol | |
| Modalitat de coordinació | VO(N₂O₂) | Ió vanadíl coordinat per dos lligands picolinats |
| Solubilitat en aigua | Escassament soluble | Requereix DMSO per a solucions d'estoc |
| Solubilitat en DMSO | Soluble | Recomanat per a assaigs biològics |
| Absorció GI | Alt (predit) | Predicció in silico |
| Permeable a la BEE | No (predit) | Barrera hematoencefàlica no permeable |
| Registre Po/w (XLOGP3) | 1.92 | Lipofilia prevista |
| Solubilitat en aigua (ESOL) | 0,118 mg/ml (soluble) | predit |
| Substrat de P-glicoproteïna | Sí (predit) | |
| Inhibició de l'enzim CYP | No -inhibidor de les isoformes principals del CYP (predit) | |
| Permeació a la pell (log Kp) | -6,83 cm/s (predit) | |
| Puntuació de biodisponibilitat | 0,55 (predit) | Probabilitat de F > 10% en rata |
| Condicions d'emmagatzematge | Temperatura ambient | Protegiu de la llum i la humitat; estable durant tres anys |
Mecanisme d'Acció
El picolinat de vanadi exerceix els seus efectes biològics a través de múltiples mecanismes moleculars interconnectats, amb el seu paper com aagent potenciador{0}}de la insulinasent el més àmpliament caracteritzat.
1. Insulina-Activitat mimètica i normalització de la glucosa
S'ha trobat que l'ió vanadíl (VO²⁺, l'estat d'oxidació +4 del vanadi) i els seus complexos, especialment el bis(picolinato)oxovanadi (IV),normalitzar els nivells de glucosa en sang tant en animals diabètics de tipus 1 com de tipus 2 [1]. L'activitat mimètica de la insulina-del compost es mesura principalment per la seva capacitat d'inhibir l'alliberament d'àcids grassos lliures d'adipòcits de rata aïllats tractats amb epinefrina, expressada com a IC₅₀ (concentració inhibidora del 50%).[3]. Els estudis de relació entre l'estructura-activitat han demostrat que la introducció de grups-retractors d'electrons (per exemple, àtoms d'halogen) o grups donadors d'electrons- (per exemple, grups metil) en posicions específiques de l'anell picolinat pot millorar l'activitat mimètica de la insulina- més enllà de la del complex VO(pic)₂.[3].
2. Captació i especiació cel·lular en els glòbuls vermells
Quan els complexos de vanadi(V) interaccionen amb els eritròcits, l'ió metàl·lic es redueix dins dels glòbuls vermells per formar complexos de vanadi(IV)O²⁺ actius EPR-[2]. Per als sistemes de picolinat de vanadi (V)-, el lligand picolinat i el vanadat (V) travessen la membrana dels eritròcits de manera independent a través deCanals AE1 (intercanviador d'anions 1)., un procés inhibit pel DIDS (àcid 4,4'-diisotiocianostilben-2,2'-disulfònic)[2]. Un cop dins, el complex [V(IV)O(pic)₂(H₂O)] es forma i interacciona posteriorment amb proteïnes, substituint la molècula d'aigua equatorial per nitrogen imidazol d'histidina i tiolat de donants de cadena lateral de cisteïna.[2]. Aquestes troballes demostren que els complexos inestables a l'entorn extracel·lular poden convertir-se en espècies estables dins dels eritròcits, amb metalls i lligands que creuen les membranes de manera independent.[2].
3. Perfil metal·locinètic i relació estructura-activitat
L'activitat insulinomimètica dels complexos de vanadil-picolinat està estretament relacionada amb els seus paràmetres metal·locinètics, inclososàrea sota la corba de concentració, temps de residència mitjà, espai total i volum de distribució en estat estacionari- [1]. Les concentracions de vanadil a la sang es mantenen més altes i més llargues per als complexos amb grups-que retiren o donen electrons a causa de les taxes d'eliminació més lentes, cosa que suggereix queL'alta exposició i el llarg temps de residència milloren els efectes normoglucèmicsen animals diabètics[1]. Els valors de IC₅₀ es correlacionen prou amb aquests paràmetres metal·locinètics, establint que l'activitat insululinomimètica in vitro, el caràcter metal·locinètic i l'acció antidiabètica in vivo estan estretament relacionats amb l'estructura química.[1].
4. Potencial anti-tumoral
Més enllà de la investigació de la diabetis, s'han estudiat els complexos de vanadi compotencials agents anti-tumorals [2]. La interacció de les espècies de vanadi amb components cel·lulars, incloses les proteïnes i l'ADN, pot contribuir als seus efectes anti-proliferatius, tot i que els mecanismes precisos encara estan en investigació.
Avantatges i avantatges clau
- Activitat de millora de la-insulina clínicament rellevant:Mostra potents efectes mimètics de la insulina-, normalitzant la glucosa en sang tant en models animals amb diabetis tipus 1 com en tipus 2[1]. El complex VO(pic)₂ amb el mode de coordinació VO(N₂O₂) demostra una activitat molt eficaç i a llarg termini-[3].
- Perfil metal·locinètic ben-caracteritzat:Una àmplia investigació utilitzant mètodes BCM-ESR (monitoratge de la circulació sanguínia-ressonància de l'espín d'electrons) ha dilucidat la relació entre l'estructura química, la distribució dels teixits i l'eliminació de la sang[1]. Els paràmetres metal·locinètics estan estretament relacionats amb l'activitat in vitro i in vivo[3].
- Dades d'estructura-Relació d'activitat (SAR) disponibles:Els estudis de relació entre l'estructura{0}}activitat han identificat modificacions que milloren l'activitat. La introducció d'àtoms d'halogen a la 4a o 5a posició de l'àcid picolínic millora les activitats insulinomimètiques i redueix la taxa d'eliminació. Classificació de l'activitat: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄[3].
- Activitat biològica multi-mecanisme:Funciona mitjançant vies mimètiques de la insulina-, captació cel·lular mitjançant canals AE1 i interaccions amb proteïnes[2]. Mostra propietats antidiabètiques i potencials anti-tumorals[2].
- Alta puresa i reproductibilitat:S'ofereix amb una puresa superior o igual al 98% amb dades analítiques completes. La consistència de lot-a-per lot garanteix resultats experimentals reproduïbles.
- Propietats ADME predites favorables:Les prediccions in silico indiquen una alta absorció de GI, sense permeació de BBB i un perfil de solubilitat adequat per a estudis biològics. El no-inhibidor dels principals enzims CYP suggereix un risc baix d'interaccions amb medicaments.
Aplicacions primàries
| Àmbit de recerca | Exemples d'aplicació | Mecanisme / Justificació |
|---|---|---|
| Investigació sobre diabetis (tipus 1) | Models de rates diabètics induïts per STZ-; estudis sobre diabetis mellitus dependent de la insulina (IDDM). | Normalitza la glucosa en sang; augmenta la sensibilitat a la insulina; redueix l'alliberament d'àcids grassos lliures[1] |
| Investigació sobre diabetis (tipus 2) | Models de ratolins KK-Ay; estudis sobre diabetis mellitus no-insulinodependent- (NIDDM) | Millora la resistència a la insulina; control de la glucosa en sang{0}a llarg termini[3][4] |
| Estudis de Mecanisme Cel·lular | Assajos d'alliberament d'àcids grassos lliures d'adipòcits; captació i especiació dels eritròcits | Mesura l'activitat mimètica de la insulina-(IC₅₀); dilucida el transport de membrana i la transformació intracel·lular[1][2][3] |
| Recerca farmacocinètica | Anàlisi metalocinètica BCM-ESR; Estudis de distribució de teixits | Monitorització-en temps real de les espècies de vanadils; correlació de l'estructura amb l'espai lliure i el temps de residència[1] |
| Recerca contra-tumors | Estudis de línies cel·lulars de càncer; investigacions potencials d'agents quimioterapèutics | Estudis mecanicistes d'efectes anti-proliferatius[2] |
| Estudis d'estructura-Relacions d'activitats (SAR). | Desenvolupament analògic de picolinat-halògens substituït; química de coordinació | Identificació d'estructures òptimes-mimètiques d'insulina; relació entre la modificació química i l'activitat biològica[3] |
Referència de formulació i manipulació
- Orientació de solubilitat:El picolinat de vanadi és soluble en DMSO i poc soluble en aigua. Per a assajos biològics, prepareu solucions de reserva en DMSO (normalment 10-50 mM) i diluïu-les en medi de cultiu o tampó, mantenint la concentració final de DMSO per sota del 0,1%.
- Concentracions típiques de recerca:
Assajos in vitro d'adipòcits: els valors de IC₅₀ van des de micromolars baixos fins a sub{0}}milimolars depenent de la substitució del lligand[3].
Estudis in vivo en animals: règims de dosificació establerts en rates STZ i ratolins KK-Ay mitjançant injecció intraperitoneal o administració oral[3][4].
- Emmagatzematge de solucions:Prepareu solucions noves sempre que sigui possible. Per a les solucions d'emmagatzematge en DMSO, feu una part alícuota i emmagatzemeu-la a -20 graus protegit de la llum. Eviteu cicles de congelació-descongelació repetits.
- Precaucions de manipulació:Utilitzar amb una ventilació adequada. Utilitzeu equips de protecció individual adequats (guants, ulleres de seguretat). Consulteu la fitxa de dades de seguretat (FDS) per obtenir informació completa sobre la manipulació i les emergències.Només per a ús d'investigació. No per al consum humà ni per a ús clínic.
- Consideracions de formulació:Per a estudis d'administració oral, el picolinat de vanadi es pot formular en vehicles adequats (per exemple, solució salina, carboximetilcel·lulosa) basant-se en protocols establerts.[3][4].
Preguntes freqüents (FAQ)
P: Quins aliments contenen vanadi i crom de forma natural?
R: Per al context de la investigació, el vanadi es troba en petites quantitats en aliments com ara bolets, mariscs, pebre negre, julivert i anet. El crom es troba en el bròquil, el suc de raïm, els cereals integrals i la carn. Tanmateix, les concentracions són mínimes i els estudis de suplementació solen utilitzar compostos sintètics com el picolinat de vanadi.
P: Quines dosis de vanadi s'han utilitzat en estudis d'investigació humana?
R: Els estudis clínics humans que investiguen els efectes del vanadi sobre el metabolisme de la glucosa solen utilitzar dosis farmacològiques que van des de 25 a 100 mg de vanadi elemental diaris (com a sals de vanadi) durant un màxim de sis setmanes. Aquestes dosis superen amb escreix el requeriment nutricional humà estimat (aproximadament 10 mcg/dia) i es consideren farmacològiques més que nutritives.
P: Com exerceix el picolinat de vanadi els seus efectes mimètics de la insulina{0}}?
R: El picolinat de vanadi actua mitjançant múltiples mecanismes: inhibeix l'alliberament d'àcids grassos lliures dels adipòcits, activa les vies de senyalització de la insulina i millora la captació de glucosa a les cèl·lules. El complex amb el mode de coordinació VO(N₂O₂) presenta una activitat mimètica de la insulina-altament eficaç. Un cop absorbides, les espècies de vanadi interactuen amb components cel·lulars i poden formar complexos estables dins dels glòbuls vermells.
P: El picolinat de vanadi té aplicacions potencials més enllà de la investigació de la diabetis?
A: Sí. Més enllà de les seves propietats antidiabètiques ben-caracteritzades, els complexos de vanadi, inclosos els derivats del picolinat, s'han estudiat com a possibles agents anti-tumorals. La investigació suggereix que poden inhibir la proliferació de cèl·lules canceroses mitjançant mecanismes que impliquen estrès oxidatiu, inducció de l'apoptosi i interferències amb les vies de senyalització cel·lular.
Presentació de l'empresa
Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. és un proveïdor líder d'extractes de plantes premium per a aplicacions sanitàries. Subministrem extractes d'herbes, extractes estandarditzats i pols de fruites i verdures. Dedicats a la qualitat i la innovació, donem servei a clients globals en les indústries de suplements dietètics, alimentació i cosmètics, fent avançar la salut humana.Feu clic aquí per obtenir més informació.
Servei OME
Embalatge i enviament
Certificació
Forma de pagament
Com contactar amb nosaltres?
Si necessiteu aquest producte, poseu-vos en contacte amb nosaltres aella.zhang@huilinbio-tech.com.
Referències
- Yasui, H., Tamura, A., Takino, T. i Sakurai, H. (2002). Metalocinètica depenent de l'estructura-de complexos de picolinat de vanadil-antidiabètic en rates: estudis sobre l'estructura de la solució, l'activitat insulinomètica i la metalocinètica.Revista de Bioquímica Inorgànica, 91(1), 327-338.
- Sanna, D., Palomba, J., Garribba, E., Buglyó, P., & Perdih, F. (2019). Interacció de complexos de vanadi amb glòbuls vermells.Sistema d'Informació de Recerca Institucional del CNR.
- Sakurai, H. i Yasui, H. (2003). Relació estructura-activitat dels complexos vanadil-picolinat insulinomimètics en vista del seu ús clínic.Revista d'Oligoelements en Medicina Experimental, 16, 269–280.
- Yasui, H. (1997). Estudis sobre complexos de vanadi antidiabètics actius per via oral amb baixa toxicitat i acció a llarg termini-.Subvencions de la Societat japonesa per a la promoció de la ciència-en-ajudes per a la investigació científica, No concessió. 08457622.
- Yatirajam, V., et al. (1979). Determinació espectrofotomètrica del vanadi després de l'extracció com a picolinat de vanadi(III).Talanta, 26(3), 189-193. PMID: 18962377.
Exempció de responsabilitat: Aquesta informació del producte està destinada a l'ús d'empresa--empresa (B2B) per part de professionals i institucions de recerca qualificats. Les declaracions contingudes aquí es basen en la literatura científica actual i la documentació del proveïdor i es proporcionen només amb finalitats informatives.Aquest producte només és per a ús d'investigació. No per al consum humà, ús diagnòstic o aplicació terapèutica.És responsabilitat exclusiva del comprador garantir el compliment de totes les regulacions locals, nacionals i internacionals aplicables per a l'ús de la investigació. Les especificacions estan subjectes a canvis sense previ avís; sol·liciteu sempre l'últim certificat d'anàlisi abans de fer la comanda.
Etiquetes populars: Pols de picolinat de vanadi, Xina, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, pur, natural, d'alta qualitat, en estoc, a la venda
